Simvastatine

La simvastatine (lat. Simvastatine) est un médicament de première génération appartenant au groupe des statines.

Il réduit la teneur en sang du "mauvais" cholestérol (LDL) et contribue au développement du "bon" (HDL), protège les vaisseaux sanguins et a un effet antioxydant.

Nommé à risque accru de crise cardiaque, accident vasculaire cérébral, maladie coronarienne, athérosclérose. Il est généralement prescrit après des mesures hautement prioritaires, notamment un changement de régime alimentaire, une perte de poids et une activité physique accrue, ne conduit pas à une diminution du taux de cholestérol total et des lipoprotéines de basse densité (LDL) dans le sang.

Disponible sous forme de tablette. La tablette contient le composant actif Simvastatin. Dosages de la substance active: 10, 20, 40, 80 mg.

Groupe clinico-pharmacologique

Médicament hypolipidémiant.

Conditions de vente dans les pharmacies

Vous pouvez acheter sur ordonnance.

Prix

Combien coûte la simvastatine dans les pharmacies? Le prix moyen est au niveau de 55 roubles.

Composition et libération

Forme posologique - comprimés pelliculés: formes rondes (comprimés de 10, 20 et 40 mg) ou oblongues (80 mg), convexes des deux côtés, de couleur rose pâle (10 et 20 mg) ou rose (40 et 80 mg) d'un côté, la gravure «A», de l'autre côté - «01», «02», «03» ou «04» (respectivement, des comprimés à une dose de 10, 20, 40 ou 80 mg); La section transversale montre deux couches - un noyau blanc entouré d’une coque rose (10 en blisters, dans un paquet en carton de 1, 3, 5 ou 10 blisters).

  • Substance active: simvastatine, en 1 comprimé - 10, 20, 40 ou 80 mg.

Composants auxiliaires: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, acide ascorbique, amidon prégélatinisé, butylhydroxyanisol, stéarate de magnésium, acide citrique monohydraté.

Action pharmacologique

L'ingrédient actif est produit par synthèse pendant la fermentation d'Aspergillus terreus. La substance active est une lactone inactive qui, à la suite d'une hydrolyse dans le corps humain, se transforme en un dérivé d'hydroxyacide. Le métabolite principal inhibe une enzyme spécifique qui catalyse la formation de mévalonate à partir de HMG-CoA. Cette réaction est à la base de la synthèse précoce du cholestérol, ce qui permet à la Simvastatine d'empêcher l'accumulation de formes toxiques de stérols. Le HMG-CoA peut être facilement métabolisé en acétyl-CoA, qui participe activement à de nombreux processus de synthèse dans le corps humain.

En prenant de la simvastatine, les triglycérides, le cholestérol total, le «mauvais» et le «très mauvais» cholestérol (LDL et VLDL) sont réduits. L'effet du médicament apparaît après 15 jours de traitement et devient perceptible par les paramètres de laboratoire après 1-1,5 mois. L'effet hypocholestérolémiant persiste pendant toute la durée du traitement. Après l’arrêt du traitement, le taux de cholestérol revient progressivement à son niveau initial.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la simvastatine est presque complètement absorbée. La période d’atteinte de la concentration plasmatique maximale est comprise entre 1,3 et 2,4 heures. Après 12 heures, son contenu dans le sang est réduit de 90%.

La biodisponibilité du médicament est inférieure à 5%.

La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 95%.

Il pénètre dans le corps sous une forme inactive et est hydrolysé dans les tissus en bêta-hydroxyacide et en métabolites inactifs.

Métabolisé dans le foie sous l’effet du premier passage dans le foie avec la participation de l’isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (demi-vie) des métabolites actifs - 1,9 heure.

Jusqu'à 60% de la dose reçue est excrétée par l'intestin sous forme de métabolites et 10 à 15% par les reins.

Indications d'utilisation

La simvastatine peut être à la fois la substance active d’autres médicaments et un médicament indépendant visant à réduire la concentration dans le sang de nombreuses graisses.

Indications d'utilisation simvastatine telles:

  1. En cas d'hypercholestérolémie primaire de types IIa et IId, si un régime ne contenant pas de cholestérol ni d'autres mesures non médicamenteuses était inefficace et que le risque d'athérosclérose coronarienne est élevé.
  2. Avec une hypercholestérolémie et une hypertriglycéridémie combinées, qui ne sont pas corrigées par le régime alimentaire et l'exercice.
  3. Dans les cardiopathies ischémiques, ralentir le développement de l'athérosclérose des vaisseaux coronaires, prévenir les maladies vasculaires et cardiaques, réduire les risques liés aux procédures de revascularisation.

Contre-indications

Absolue:

  • La myopathie;
  • Période de gestation;
  • Période d'allaitement;
  • Maladies du foie en phase aiguë, augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques d'origine inconnue;
  • Intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose, déficit en enzyme lactase;
  • L'utilisation simultanée d'inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'érythromycine, l'itraconazole, la télithromycine, la clarithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH et la néfazodone);
  • Enfants et adolescents de moins de 18 ans (l’innocuité et l’efficacité du médicament n’ayant pas été établies);
  • Hypersensibilité aux composants principaux ou auxiliaires du médicament ou à un autre moyen d’une série de statines dans l’anamnèse.

Relatif (la simvastatine est utilisée avec prudence):

  • Alcoolisme;
  • Violations graves de l'équilibre hydrique et électrolytique;
  • Blessures;
  • Interventions chirurgicales extensives;
  • Épilepsie incontrôlée;
  • L'hypotension;
  • Nécrose aiguë du muscle squelettique;
  • Antécédents de maladie du foie;
  • Insuffisance rénale sévère;
  • Altération de la fonction rénale;
  • Troubles métaboliques et endocriniens prononcés;
  • Infections aiguës graves (p. Ex., Septicémie);
  • Âge avancé (surtout les femmes de plus de 65 ans);
  • Utilisation simultanée de cyclosporine, de vérapamil, d'amiodarone, d'acide nicotinique à des doses supérieures à 1 g par jour, de gemfibrozil et d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate), de diltiazem et de jus de pamplemousse.

Rendez-vous pendant la grossesse et l'allaitement

La simvastatine est contre-indiquée pendant la grossesse, car capable de causer diverses anomalies du développement chez les nouveau-nés. Au cours du traitement, l'utilisation de la contraception.

Il n’existe pas de données sur la pénétration de la substance active dans le lait maternel. Néanmoins, il est important de rappeler que le risque d'influence de la simvastatine sur la santé de l'enfant est élevé.

Posologie et mode d'utilisation

Comme indiqué dans les instructions d'utilisation tout en prenant le médicament ne doit pas être associé à la prise de nourriture. La durée du médicament est déterminée individuellement par le médecin traitant.

  • La simvastatine doit être prise par voie orale une fois par jour le soir, en buvant beaucoup d'eau.

Avant le traitement par la simvastatine, il est recommandé de prescrire au patient un régime alimentaire à base d'hypocholestérol, qui devra être suivi pendant toute la durée du traitement.

Cardiopathie ischémique

Lors du traitement de patients atteints de cardiopathie ischémique ou présentant un risque élevé de développer une cardiopathie ischémique, avec ou sans hyperlipidémie, les doses efficaces de simvastatine sont de 20, 40 mg par jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg par jour. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles de 4 semaines. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour (2 comprimés de 20 mg du médicament simvastatine).

Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la teneur en cholestérol total est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dose du médicament doit être réduite.

Hypercholestérolémie

La dose recommandée de Simvastatine pour le traitement de l'hypercholestérolémie varie de 5 à 80 mg une fois par jour le soir.

Avec l'inefficacité du médicament à une dose de 40 mg, il est recommandé de passer à un autre type de traitement hypolipidémiant. L'utilisation du médicament à une dose de plus de 40 mg augmente un risque important de myopathie.

La dose de simvastatine à 80 mg ne doit être utilisée que chez les patients n'ayant pas atteint la concentration cible de LDL lors de l'utilisation d'une dose de 40 mg.

La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles de 4 semaines. Chez la plupart des patients, l'effet optimal est obtenu lors de la prise du médicament à des doses allant jusqu'à 20 mg par jour.

Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote, la dose quotidienne recommandée de simvastatine est de 40 mg (2 comprimés de 20 mg une fois par jour le soir ou de 80 mg en 3 doses (20 mg le matin, 20 mg l'après-midi et 40 mg le soir). Il est recommandé à ces patients d'utiliser la Simvastatine en association avec un autre traitement hypolipidémiant (par exemple, l'aphérèse des LDL).

Traitement concomitant

Chez les patients recevant un traitement par la cyclosporine, le danazol, le gemfibrozil, d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate) ou l'acide nicotinique à des doses hypolipidémiantes (supérieures à 1 g / jour), la dose quotidienne maximale recommandée de Simvastatin ne devrait pas dépasser 10 mg. Une augmentation supplémentaire de la dose dans de telles situations n'est pas recommandée.

Pour les violations des reins

Avec précaution: insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min); altération de la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min), la dose recommandée du médicament Simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg par jour. Si vous devez augmenter la dose, une surveillance attentive de ces patients est effectuée.

Les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique.

Avec une fonction hépatique anormale

Contre-indications: maladie du foie en phase active, augmentation persistante des enzymes hépatiques d'étiologie inconnue.

Avec prudence: antécédents de maladie du foie.

Effets secondaires

Dans la plupart des cas, le médicament, la simvastatine, est bien toléré par les patients, mais chez les individus présentant une sensibilité individuelle accrue aux composants des comprimés, des effets indésirables peuvent apparaître:

  1. Réactions allergiques et immunopathologiques: syndrome d'hypersensibilité développé - syndrome, dermatomyosite, dyspnée, gonflement à la peau du visage, polymyalgie rhumatismale, sys-
  2. Du côté du système digestif: dyspepsie, douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, nausée, vomissements, pancréatite, hépatite, jaunisse cholestatique, fonction hépatique anormale, activité accrue de la phosphatase alcaline, transaminase hépatique, créatine phosphokinase;
  3. Du système nerveux central et des organes sensoriels: faiblesse, insomnie, altération du goût, maux de tête, altération de la mémoire, asthénie, paresthésie, vertiges, crampes musculaires, neuropathie périphérique, myasthénie grave, perception visuelle floue;
  4. Du côté du système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, rhabdomyolyse, crampes musculaires;
  5. Réactions dermatologiques: prurit, éruption cutanée, alopécie;
  6. Autres: insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), palpitations, anémie, diminution de la puissance.

Surdose

L'utilisation à long terme du médicament augmente le risque d'effets secondaires.

En cas de surdosage (administration simultanée du médicament à un dosage beaucoup plus élevé que celui recommandé par les spécialistes), il est nécessaire de laver l'estomac, de prendre du charbon activé. Le taux de CK sérique doit être surveillé.

Instructions spéciales

Avant de commencer à utiliser le médicament, lisez les instructions spécifiques:

  1. Avant d’utiliser ce médicament, le patient doit observer un régime spécial avec une faible teneur en graisses et en glucides pendant un certain temps. Lors de la prise de simvastatine, il est conseillé aux patients de ne pas abuser du jus de pamplemousse et des agrumes, car cela augmente le risque d'effets secondaires.
  2. Au début du traitement par la simvastatine, il est nécessaire de vérifier le taux d'enzymes hépatiques chez un patient tous les 1,5 mois. Si les résultats du test restent insatisfaisants pendant une longue période, le médicament est arrêté.
  3. Si le patient a des antécédents de maladie du foie ou de troubles fonctionnels, vous devriez consulter votre médecin et passer des tests avant de commencer le traitement. La même chose s'applique aux personnes ayant une dépendance à l'alcool.
  4. Les patients à qui il est recommandé d'augmenter la dose du médicament doivent être avertis du risque de myopathie. Dans le cas des premiers symptômes de cette complication ou des conditions préalables au développement de la myopathie, le traitement médicamenteux est immédiatement arrêté.
  5. Le médicament est prescrit avec prudence aux personnes atteintes de maladie rénale chronique. En cas de risque de développer une insuffisance rénale chez un patient, aucun traitement médicamenteux n’est effectué.
  6. Les patients atteints de maladies de la glande thyroïde, en particulier d'hypofonctions, doivent commencer le traitement de la maladie sous-jacente avant de prendre les comprimés de Simvastatine.
  7. Il est souhaitable de prendre le médicament en même temps, si pour une raison quelconque le patient a oublié de prendre la pilule, elle devrait être bue dès que possible, mais si le moment de la prochaine dose est déjà prêt, la dose du médicament ne sera pas doublée.

Il n'existe aucune donnée sur l'effet du médicament sur la capacité de contrôler le patient d'un véhicule ou sur une technique compliquée. Par conséquent, lors de la prise de comprimés de Simvastatine, vous devez refuser de conduire.

Interaction avec d'autres médicaments

Les médicaments suivants peuvent causer une myopathie:

  • médicaments anti-mycotiques (Itraconazole, Ketoconazole);
  • les fibrates;
  • immunosuppresseurs;
  • La télithromycine;
  • La néfazodone;
  • Inhibiteurs de la protéase du VIH;
  • Érythromycine;
  • fortes doses d'acide nicotinique;
  • Clarithromycine.

Des doses élevées de simvastatine et l'administration conjointe de Danazole et de Cyclosporine peuvent entraîner une rhabdomyolyse. Le médicament est capable de potentialiser l'effet des formes orales d'anticoagulants (warfarine, Fenprokumon), augmenter le risque de saignement. Le médicament augmente la concentration de digoxine.

Les avis

Nous vous proposons de lire les critiques des utilisateurs du médicament simvastatine:

  1. Sophia Le médicament le plus abordable de toutes les statines. Emballage 80-90 roubles assez pour un mois. Il doit être pris pendant une longue période, ou au moins dans les cours, de sorte que je ne peux pas me permettre des médicaments onéreux, et la simvastatine est parfaite. Bien qu'il y ait des nausées et des vertiges, mais après un cours de cholestérol, je suis revenu à la normale.
  2. Valentine. J'ai 76 ans, la simvastatine est prescrite comme thérapeute par 20 mg 1 comprimé. pour la nuit après la première pilule, les douleurs dans les intestins ont commencé, le deuxième jour, j'ai pris une autre pilule et la douleur a augmenté. J'ai arrêté de prendre la douleur après trois jours, la douleur était très forte. Bien sûr, elle ne boit plus.
  3. Natalia Le médecin m'a prescrit de l'atorvastatine ou de la rozuvastatine, mais après en avoir appris le prix, j'ai décidé d'étudier le problème et je me suis risqué à acheter la simvastatine. Bien sûr, la liste des effets secondaires était frustrante, mais il n'y a rien à faire. Au début, il me semblait que je me sentais malade, mais je n’ai pas renoncé à le prendre et, après la 3ème pilule, le médicament s’est arrêté. Après deux mois d'admission, elle a réussi l'analyse, le cholestérol a chuté!

Les avis des médecins sont partagés. Certains pensent que le médicament appartient à la "vieille garde" et est devenu obsolète en raison de la gravité des effets indésirables et de l’apparition sur le marché pharmaceutique de l’Atorvastatine et de la Rosuvastatine, qui appartiennent au médicament d’une nouvelle génération. D'autres notent que le médicament réduit efficacement le cholestérol et constitue un excellent moyen de prévenir l'athérosclérose.

Les analogues

La simvastatine en tant que substance active est incluse dans de nombreux médicaments:

  1. Avestatina,
  2. L'atorvastatine,
  3. SimvaGeksala,
  4. Actalipida,
  5. Zokora
  6. Simlo
  7. Vasilip,
  8. Zorstat,
  9. Ovenkora,
  10. Athérostat,
  11. Caractère
  12. Simgal
  13. Simvalimita
  14. Holvasima
  15. Zovatina.

Avant d'acheter un analogue, consultez votre médecin.

Durée de vie et conditions de stockage

Les comprimés de simvastatine sont délivrés dans les pharmacies uniquement sur ordonnance. Le médicament doit être gardé hors de la portée des enfants dans un endroit frais.

La durée de conservation des comprimés est indiquée sur l'emballage et est de 2 ans à compter de la date de fabrication.

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